La testosterona fue aislada en 1935, pero a mediados de la década de 1950 se descubrió la utilización de una versión artificial de testosterona para mejorar el rendimiento en el levantamiento de pesas.
Desde entonces, el deporte ha vislumbrado un creciente despliegue de los denominados esteroides anabolizantes andrógenos (AAS, por sus siglas en inglés): derivados sintéticos diseñados para mejorar la función anabólica y minimizar la acción androgéna. Anabólico quiere decir "que construye" (en particular, aumento de la masa muscular), mientras que el término andrógeno refiere a lo característico del sexo masculino.
Los AAS son eficaces para mejorar el rendimiento atlético debido a su poder anabólico, siempre y cuando el jugador consuma también las proteínas adecuadas y se entrene intensamente.